Ανάλυση τεχνικών σύνθεσης που μοιάζουν με πεπτίδια

Τεχνολογία σύνθεσης τύπου πεπτιδίου

Η έρευνα και η ανάπτυξη πεπτιδικών φαρμάκων αυξάνεται ραγδαία στην ιατρική.Ωστόσο, η ανάπτυξη πεπτιδικών φαρμάκων περιορίζεται από τα δικά τους χαρακτηριστικά.Για παράδειγμα, λόγω της ειδικής ευαισθησίας στην ενζυματική υδρόλυση, η σταθερότητα μειώνεται και η μεταβλητότητα της στερικής διαμόρφωσης έχει ως αποτέλεσμα χαμηλή ειδικότητα στόχευσης, χαμηλή υδροφοβικότητα και έλλειψη ειδικού συστήματος μεταφοράς.Προκειμένου να ξεπεραστούν αυτά τα πεπτίδια, προτείνονται πολλές λύσεις και η επιτυχημένη εφαρμογή ενός είδους πεπτιδίου είναι μία από αυτές.

Είδος πεπτιδίου (αγγλική ονομασία: Peptoid) ή Poly – N – αντί για γλυκίνη (αγγλική ονομασία: Poly real – N – substitutedglycine), είναι οιονεί πεπτιδικές ενώσεις πεπτιδίου στην κύρια αλυσίδα.Η πλευρική αλυσίδα άλφα άνθρακα μεταφέρει το άζωτο της κύριας αλυσίδας αντί της πλευρικής αλυσίδας.Στο αρχικό πολυπεπτίδιο, η ομάδα R της πλευρικής αλυσίδας αμινοξέων αντιπροσωπεύει 20 διαφορετικά αμινοξέα, αλλά η ομάδα R έχει περισσότερες επιλογές στο πεπτοειδές.Στο πεπτίδιο, το πεπτίδιο στην κύρια αλυσίδα αμινοξέων σε άζωτο άλφα άνθρακα αντί της πλευρικής αλυσίδας μεταφέρεται στην κύρια αλυσίδα.Αξίζει να αναφερθεί ότι τα πεπτίδια γενικά δεν παράγουν τις ίδιες διατεταγμένες δομές υψηλού επιπέδου με τις δευτερογενείς δομές σε πεπτίδια και πρωτεΐνες λόγω της έλλειψης υδρογόνου στο άζωτο της ραχοκοκαλιάς.Ο αρχικός σκοπός του πεπτιδίου είναι η ανάπτυξη σταθερού πεπτιδίου και πρωτεάσης φαρμάκων μικρών μορίων.

Ανάλυση τεχνικών σύνθεσης που μοιάζουν με πεπτίδια

Εισήχθη η μέθοδος σύνθεσης πεπτιδίων

Η γενικά δημοφιλής μέθοδος σύνθεσης τύπου πεπτιδίου είναι η υπομοναδική μέθοδος σύνθεσης που εφευρέθηκε από τον RonZuckermann, καθένα από τα οποία χωρίζεται σε δύο στάδια: ακυλίωση και εκτόπιση.Στην ακυλίωση, το πρώτο βήμα είναι να ενεργοποιηθεί το αλογονοοξικό οξύ για να αντιδράσει με τις αμίνες που παραμένουν στο τέλος του προηγούμενου σταδίου, συνηθέστερα με διϊσοπροπυλανθρακωμένη διϊμίνη.Το βρωμοοξικό οξύ ενεργοποιήθηκε από το διισοπροπυλοκαρβοδιιμίδιο.«Στις αντιδράσεις υποκατάστασης (αντιδράσεις διμοριακής πυρηνόφιλης υποκατάστασης), μια αμίνη, τυπικά πρωτογενής, επιτίθεται στο εναλλακτικό αλογόνο για να σχηματίσει μια Ν-υποκατεστημένη γλυκίνη».Η υπομοναδική συνθετική οδός χρησιμοποιεί άμεσα διαθέσιμες πρωτοταγείς αμίνες για τη δημιουργία πεπτιδίων, επιτρέποντας έτσι τη χημική σύνθεση των πεπτιδίων.

Η συμπαγής επέκταση στη σύνθεση πεπτιδίων κατηγορίας έχει την πλούσια εμπειρία, μπορεί να σας προσφέρει μια ποικιλία ειδών υπηρεσίας σύνθεσης πεπτιδίων.

Ανάλυση τεχνικών σύνθεσης που μοιάζουν με πεπτίδια

Το πλεονέκτημα ενός τέτοιου πεπτιδίου

Πιο σταθερό: τα πεπτοειδή είναι πιο σταθερά in vivo από τα πεπτίδια.

Περισσότερη επιλεκτικότητα: Τα πεπτοειδή είναι κατάλληλα για συνδυασμένες μελέτες ανακάλυψης φαρμάκων, επειδή μια μεγάλη ποικιλία διαφορετικών πολυπεπτιδικών δομικών στοιχείων μπορεί να ληφθεί με τροποποίηση της αμινομάδας κορμού.

Πιο αποτελεσματικό: Η αφθονία των πεπτοειδών δομών μπορεί να κάνει το πεπτοειδές μια καλή επιλογή για τη μεθοδολογία σάρωσης για την ταχεία εύρεση συγκεκριμένων δομών που συνδέονται με πρωτεΐνες.

Περισσότερες δυνατότητες αγοράς: τα χαρακτηριστικά του είδους του πεπτιδίου που το αφήνουν να γίνει ένα είδος ανάπτυξης φαρμάκου έχει μεγάλες δυνατότητες.