Ανάλυση τεχνικών σύνθεσης τύπου πεπτιδίου

Τεχνολογία σύνθεσης τύπου πεπτιδίου

Η έρευνα και η ανάπτυξη των πεπτιδίων φαρμάκων αυξάνεται ταχέως στην ιατρική. Ωστόσο, η ανάπτυξη πεπτιδίων φαρμάκων περιορίζεται από τα δικά τους χαρακτηριστικά. Για παράδειγμα, λόγω της ειδικής ευαισθησίας στην ενζυματική υδρόλυση, η σταθερότητα μειώνεται και η μεταβλητότητα της στερεοχημικής διαμόρφωσης έχει ως αποτέλεσμα χαμηλή ειδικότητα στόχευσης, χαμηλή υδροφοβικότητα και έλλειψη ειδικού συστήματος μεταφοράς. Προκειμένου να ξεπεραστούν αυτά τα πεπτίδια, πρότειναν πολλές λύσεις και η επιτυχής εφαρμογή ενός είδους πεπτιδίου είναι ένα από αυτά.

Είδος πεπτιδίου (αγγλικό όνομα: πεπτοειδές) ή πολυ -Ν - αντί για γλυκίνη (αγγλική ονομασία: poly real - n - υποκατασταθείσα), είναι μια οιονεί πεπτιδικές ενώσεις πεπτιδίου στην κύρια αλυσίδα. Η πλευρική αλυσίδα άνθρακα άλφα μεταφέρει το άζωτο της κύριας αλυσίδας αντί της πλευρικής αλυσίδας. Στο αρχικό πολυπεπτίδιο, η ομάδα R της πλευρικής αλυσίδας αμινοξέων αντιπροσωπεύει 20 διαφορετικά αμινοξέα, αλλά η ομάδα R έχει περισσότερες επιλογές στο πεπτοειδές. Στο πεπτίδιο, το πεπτίδιο στην κύρια αλυσίδα αμινοξέων σε άζωτο άνθρακα άλφα αντί για μεταφορά πλευρικής αλυσίδας στην κύρια αλυσίδα. Αξίζει να σημειωθεί ότι τα πεπτίδια γενικά δεν παράγουν τις ίδιες δομές υψηλού επιπέδου ως δευτερογενείς δομές σε πεπτίδια και πρωτεΐνες λόγω της έλλειψης υδρογόνου στο άζωτο της σπονδυλικής στήλης. Ο αρχικός σκοπός του πεπτιδίου είναι να αναπτυχθεί σταθερό και πρωτεάση πεπτίδιο φαρμάκων μικρών μορίων.

Ανάλυση τεχνικών σύνθεσης τύπου πεπτιδίου

Εισήχθη η μέθοδος της σύνθεσης πεπτιδίων

Η γενικά δημοφιλής μέθοδος σύνθεσης τύπου πεπτιδίου είναι η μέθοδος σύνθεσης υποβρυχίων που εφευρέθηκε από τον Ronzuckermann, καθένα από τα οποία χωρίζεται σε δύο βήματα: ακυλίωση και μετατόπιση. Στην ακυλίωση, το πρώτο βήμα είναι να ενεργοποιηθεί το αλλοοξικό οξύ για να αντιδράσει με τις αμίνες που παραμένουν στο τέλος του προηγούμενου βήματος, πιο συχνά διισοπροπυλική διοικίνη. Το βρωμοεϊτικόacid ενεργοποιήθηκε με διισοπροπυλοκαρβοδιιμίδιο. "Σε αντιδράσεις υποκατάστασης (διμοριακές νουκλεοφιλικές αντιδράσεις υποκατάστασης), μια αμίνη, τυπικά πρωτογενή, επιτίθεται στο εναλλακτικό αλογόνο για να σχηματίσει μια Ν-υποκατεστημένη γλυκίνη". Η υπομονάδα συνθετικής διαδρομής χρησιμοποιεί εύκολα διαθέσιμες πρωτογενείς αμίνες για τη δημιουργία πεπτιδίων, επιτρέποντας έτσι τη χημική σύνθεση των πεπτιδίων.

Η στερεή επέκταση στη σύνθεση των πεπτιδίων κατηγορίας έχει την πλούσια εμπειρία, μπορεί να σας προσφέρει μια ποικιλία από υπηρεσία σύνθεσης πεπτιδίων.

Ανάλυση τεχνικών σύνθεσης τύπου πεπτιδίου

Το πλεονέκτημα ενός τέτοιου πεπτιδίου

Πιο σταθερά: Τα πεπτοειδή είναι πιο σταθερά in vivo από τα πεπτίδια.

Περισσότερη επιλεκτικότητα: Τα πεπτοειδή είναι κατάλληλα για συνδυασμένες μελέτες ανακάλυψης φαρμάκων, επειδή μια μεγάλη ποικιλία διαφορετικών πολυπεπτιδικών δομικών στοιχείων μπορεί να ληφθεί με τροποποίηση της ομάδας αμινοειδούς σπονδυλικής στήλης.

Πιο αποτελεσματική: Η αφθονία των πεπτοειδών δομών μπορεί να κάνει το Peptoid μια καλή επιλογή για τη μεθοδολογία σάρωσης να βρει γρήγορα συγκεκριμένες δομές που συνδέονται με τις πρωτεΐνες.

Περισσότερο δυναμικό της αγοράς: Τα χαρακτηριστικά του είδους του πεπτιδίου αφήνουν να γίνει ένα είδος ανάπτυξης φαρμάκων έχει μεγάλες δυνατότητες.