Αγγλικά: Omiganan
Αριθμός CAS: 204248-78-2
Μοριακή φόρμουλα: C₉₀H₁₂₇n₂₇o₁₂
Μοριακό βάρος: 1779.15
Ακολουθία: ilrwpwpwrrk-nh2
Εμφάνιση: λευκή ή λευκή σκόνη σκόνης
Πώς ενεργεί ο Omiganan:
Είναι ένα πολύ μικρό πεπτίδιο και επομένως είναι δύσκολο να εντοπιστεί και να επισημανθεί για την πρωτεόλυση. Είναι αμιδασμένο στο άκρο C για να αντισταθεί περαιτέρω η πρωτεόλυση και να απομακρυνθεί το αρνητικό φορτίο της ομάδας καρβοξυλίου. Είναι αμφίφιλο και μπορεί να αλληλεπιδράσει έντονα με την κυτταρική μεμβράνη. Η κυτταρική μεμβράνη αναμένεται να είναι ένας από τους κύριους στόχους τους. Πρόκειται για μια πολυκατισμό που ευνοεί την αλληλεπίδρασή τους με αρνητικά φορτισμένες βακτηριακές μεμβράνες και την εξωτερική επιφάνεια του ζομερής λιποπολυσακχαρίτη (LPS) με μεμβράνες θηλαστικών και όχι με πεπτιδογλυκάνη. Στα βακτήρια, το δυναμικό της μεμβράνης είναι επίσης πιο αρνητικό από ό, τι στα κύτταρα των θηλαστικών, τα οποία μπορεί να ενισχύσουν τη δέσμευση και τη μετατόπιση των αντιβιοτικών. Ένας τελικός παράγοντας είναι το κλινικό ελάττωμα ότι η αντιφλεγμονώδη κυτιδίνη έχει επίσης δραστικότητα σε ερυθροκύτταρα, ενώ η Omiganan φαίνεται να είναι λιγότερο αιμολυτική. Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, τα φορτισμένα υπολείμματα του Omiga-Nan βρίσκονται κοντά σε κάθε τερματικό, μακριά από την κεντρική υδρόφοβη περιοχή του πεπτιδίου και το συνολικό θετικό φορτίο των πεπτιδίων αυξάνεται από 4+ σε 5+, το οποίο μπορεί να εξηγηθεί με μειωμένη αιμόλυση, δεδομένου ότι αυτές οι αλλαγές δεν είναι ευνοϊκές για πεπτιδικές ουσίες που σχετίζονται με zwitt-ιοντικό θηλασμό. Αυτό επιβεβαιώνεται από τα αποτελέσματα του Staubitz και άλλων, όπου το κεντρικό θραύσμα της διατηρημένης αντιφλεγμονώδους κετίνης στο Omiganan συνδέεται με τη δραστηριότητα, ενώ το τερματικό θραύσμα φαίνεται να προσαρμόζει την εξειδίκευση του στόχου.
Το Omiganan χρησιμοποιείται για:
Το Omiganan είναι ένα νέο συνθετικό κατιονικό αντιμικροβιακό πεπτίδιο που βρίσκεται υπό ανάπτυξη για την πρόληψη των λοιμώξεων που σχετίζονται με τον καθετήρα και για τη θεραπεία της ακμής και της ροδόχρου ακμής. Σε αυτή τη μελέτη, αξιολογήσαμε την αποτελεσματικότητα της τοπικής εφαρμογής του πηκτώματος Omiganan σε δύο μοντέλα εμφυτεύματος δέρματος (in vivo χοίρο δέρμα και in vivo δέρμα ινδικού χοιριδίου). Το Omiganan0 δοκιμάστηκε σε ένα μοντέλο αποικισμού αποικισμού ex νίνο χοίρου 1 έως 2% του παράγοντα πηκτής έδειξε έντονη επίδραση που εξαρτάται από τη δόση έναντι θετικών Gram και Gram-αρνητικών βακτηρίων και ζύμης, με μέγιστες επιδράσεις που παρατηρήθηκαν μεταξύ 1 και 2%. Δεν υπήρξε σημαντική διαφορά στη δραστηριότητα μεταξύ ανθεκτικής στη μεθικιλλίνη και ευαίσθητη Staphylococcus aureus και η δραστικότητα των φαρμάκων δεν επηρεάστηκε από το μέγεθος του εμβολιασμένου αντικειμένου. Το Gel Omiganan1% είχε ταχεία αντιμικροβιακή δράση, με μείωση 2,7log (10) σε μονάδες σχηματισμού αποικιών της επιδερμίδας/τοποθεσίας Staphylococcus σε 1 ώρα και μείωση 5,2Log (10) σε flagella/θέση στις 24 ώρες μετά την εφαρμογή. Η ισχυρή αντιβακτηριακή και αντιμυκητιακή δράση του Gel Omiganan1% επιβεβαιώθηκε από άλλες μελέτες σε ένα μοντέλο αποικισμού δέρματος δελφινιών. Συνοπτικά, τα πηκτώματα Omiganem έχουν αποδειχθεί ότι έχουν ταχεία βακτηριοκτόνα και βακτηριοκτόνα αποτελέσματα με σαφή δοσοεξαρτώμενη επίδραση σε ένα ευρύ φάσμα μολυσματικών οργανισμών. Αυτά τα αποτελέσματα καταδεικνύουν περαιτέρω το δυναμικό του φαρμάκου ως τοπικού αντιμικροβιακού παράγοντα.
Χρόνος δημοσίευσης: 2025-07-02