Αγγλικά: Omiganan
Αριθμός CAS: 204248-78-2
Μοριακός τύπος: C₉0H127N27O12
Μοριακό βάρος: 1779,15
Ακολουθία: ILRWPWWPWRRK-NH2
Εμφάνιση: λευκή ή υπόλευκη σκόνη
Πώς δρα το Omiganan:
Είναι ένα πολύ μικρό πεπτίδιο και επομένως δύσκολο να αναγνωριστεί και να επισημανθεί για πρωτεόλυση.Αμιδώνεται στο C άκρο για να αντισταθεί περαιτέρω στην πρωτεόλυση και να αφαιρέσει το αρνητικό φορτίο της καρβοξυλικής ομάδας.Είναι αμφίφιλο και μπορεί να αλληλεπιδράσει έντονα με την κυτταρική μεμβράνη.Η κυτταρική μεμβράνη αναμένεται να είναι ένας από τους κύριους στόχους τους.Είναι ένα πολυκατιόν που ευνοεί την αλληλεπίδρασή τους με αρνητικά φορτισμένες βακτηριακές μεμβράνες και τη ζωμερή εξωτερική επιφάνεια του λιποπολυσακχαρίτη (LPS) με τις μεμβράνες των θηλαστικών παρά με την πεπτιδογλυκάνη.Στα βακτήρια, το δυναμικό της μεμβράνης είναι επίσης πιο αρνητικό από ότι στα κύτταρα θηλαστικών, γεγονός που μπορεί να ενισχύσει τη δέσμευση και τη μετατόπιση των αντιβιοτικών.Ένας τελικός παράγοντας είναι το κλινικό ελάττωμα ότι η αντιφλεγμονώδης κυτιδίνη έχει επίσης δράση στα ερυθροκύτταρα, ενώ το Omiganan φαίνεται να είναι λιγότερο αιμολυτικό.Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, τα φορτισμένα υπολείμματα του omiga-nan βρίσκονται κοντά σε κάθε τερματικό, μακριά από την κεντρική υδρόφοβη περιοχή του πεπτιδίου και το συνολικό θετικό φορτίο του πεπτιδίου αυξάνεται από 4+ σε 5+, γεγονός που μπορεί να εξηγηθεί από μειωμένη αιμόλυση , δεδομένου ότι αυτές οι αλλαγές δεν είναι ευνοϊκές για ουσίες που μοιάζουν με πεπτίδια που σχετίζονται με μεμβράνες θηλαστικών zwitt-rionic.Αυτό επιβεβαιώνεται από τα αποτελέσματα του Staubitz και άλλων, όπου το κεντρικό θραύσμα της διατηρημένης αντιφλεγμονώδους κετίνης στο omiganan σχετίζεται με δραστηριότητα, ενώ το τελικό θραύσμα φαίνεται να προσαρμόζει την ειδικότητα του στόχου.
Το Omiganan χρησιμοποιείται για:
Το Omiganan είναι ένα νέο συνθετικό κατιονικό αντιμικροβιακό πεπτίδιο που αναπτύσσεται επί του παρόντος για την πρόληψη λοιμώξεων που σχετίζονται με τον καθετήρα και για τη θεραπεία της ακμής και της ροδόχρου ακμής.Σε αυτή τη μελέτη, αξιολογήσαμε την αποτελεσματικότητα της τοπικής εφαρμογής του τζελ omiganan σε δύο μοντέλα δερματικών εμφυτευμάτων (in vivo δέρμα χοίρου και in vivo δέρμα ινδικού χοιριδίου).Το omiganan0 δοκιμάστηκε σε ένα ex vivo μοντέλο αποικισμού δέρματος χοίρου. Το 1 έως 2% του παράγοντα γέλης έδειξε ισχυρή δοσοεξαρτώμενη δράση έναντι των θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων και ζυμομυκήτων, με μέγιστα αποτελέσματα που παρατηρήθηκαν μεταξύ 1 και 2%.Δεν υπήρχε σημαντική διαφορά στη δραστηριότητα μεταξύ του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη και του ευαίσθητου Staphylococcus aureus και η δραστηριότητα του φαρμάκου δεν επηρεάστηκε από το μέγεθος του εμβολιασμένου αντικειμένου.Η γέλη Omiganan1% είχε ταχεία αντιμικροβιακή δράση, με μείωση 2,7 log(10) στις μονάδες σχηματισμού αποικιών του Staphylococcus epidermolis/θέση στη 1 ώρα και 5,2 log(10) μείωση στα μαστίγια/θέση στις 24 ώρες μετά την εφαρμογή.Η ισχυρή αντιβακτηριακή και αντιμυκητιακή δράση του τζελ Omiganan1% επιβεβαιώθηκε από άλλες μελέτες σε μοντέλο αποικισμού δέρματος δελφινιών.Συνοπτικά, τα πηκτώματα Omiganem έχουν αποδειχθεί ότι έχουν ταχεία βακτηριοκτόνα και βακτηριοκτόνα αποτελέσματα με σαφή δοσοεξαρτώμενη επίδραση σε ένα ευρύ φάσμα μολυσματικών οργανισμών.Αυτά τα αποτελέσματα καταδεικνύουν περαιτέρω τη δυνατότητα του φαρμάκου ως τοπικού αντιμικροβιακού παράγοντα.
Ώρα δημοσίευσης: Οκτ-08-2023