Η ιντεγκρίνη ή η ιντεγκρίνη είναι ένας υποδοχέας διαμεμβρανικής γλυκοπρωτεΐνης ετεροδιμερούς που μεσολαβεί στην προσκόλληση και τη σηματοδότηση των ζωικών κυττάρων. Αποτελείται από α και β υπομονάδες. Συμμετέχει στη βελτιστοποίηση των διαφόρων κυτταρικών δράσεων, συμπεριλαμβανομένης της μετανάστευσης κυττάρων, της διείσδυσης κυττάρων, της κυτταρικής και ενδοκυτταρικής σηματοδότησης, της κυτταρικής προσκόλλησης και των διεργασιών αγγειογένεσης. Ιντεγκρίνη αvβ3 τώρα διερευνάται ευρύτερα. Η εμφάνιση του inteNtrin αvβ3 συνδέεται στενά με τη μετανάστευση όγκων, την αγγειογένεση, τη φλεγμονή και την οστεοπόρωση. Η ιντεγκρίνη εκφράζεται σε μεγάλο βαθμό σε όλους τους ιστούς του όγκου και τις μεμβράνες ενδοθηλιακών κυττάρων της νεοαγγειοποίησης. Η εμφάνιση της ιντεγκρίνης συνδέεται στενά με τη μετανάστευση όγκων και την αγγειογένεση. Τα τελευταία χρόνια, οι επιστημονικές μελέτες έχουν δείξει ότι υπάρχουν 11 ιντεγκρίνες που μπορούν να δεσμεύονται ειδικά με το πεπτίδιο RGD, τα οποία είναι ανταγωνιστικά πεπτίδια για υποδοχείς ιντεγκρίνης.
Το πεπτίδιο RGD ταξινομείται σε γραμμικό πεπτίδιο RGD και RGD κυκλικό πεπτίδιο. Σε σύγκριση με το γραμμικό πεπτίδιο RGD, το κυκλικό πεπτίδιο RGD έχει ισχυρότερη συμβατότητα υποδοχέα και εξειδίκευση υποδοχέα. Τα παρακάτω είναι οι μέθοδοι κοινών τύπων και σύνθεσης του κυκλικού πεπτιδίου RGD.
Κοινοί τύποι κυκλικών πεπτιδίων RGD:
1. Τα κυκλικά πεπτίδια που περιέχουν αλληλουχίες RGD που σχηματίζονται από δισουλφιδικούς δεσμούς
2. Τα κυκλικά πεπτίδια που περιέχουν αλληλουχίες RGD που σχηματίζονται από ομόλογα αμιδίου
Σύνθεση κυκλικού πεπτιδίου RGD:
Το μοντέλο χρησιμότητας σχετίζεται με μια διαδικασία σύνθεσης κυκλικού πεπτιδίου RGD στον τομέα της τεχνολογίας σύνθεσης πολυπεπτιδίων στερεάς φάσης. Η νέα μέθοδος είναι να επιλέξετε ρητίνη χλωριδυλομετλίου 2-χλωρο-τριφαινυλομεθυλίου ως προαπαιτούμενο φορέα, να συνδέσετε πρώτα την πρώτη πλευρά της καρβοξυλικής ομάδας με μια ειδική προστατευτική ομάδα ασπαρτικού οξέος και στη συνέχεια να συνδέσετε το γραμμικό πεπτίδιο της πεπτιδίου αλληλουχίας RGD στην ρητίνη και το τελευταίο αμινοξέο για την απομάκρυνση της προστασίας FMOC χωρίς PIPERIDINE. Ο καθορισμένος καταλύτης προστέθηκε για την απομάκρυνση της προστατευτικής ομάδας καρβοξυλικού καρβοξυλίου της πλευρικής αλυσίδας του πρώτου ασπαρτικού οξέος απευθείας από τη ρητίνη, ακολουθούμενη από την προσθήκη πιπεριδίνης για την απομάκρυνση του αμινο προστατευτικού ομίλου του αμινοξέος, ακολουθούμενη από την προσθήκη του παράγοντα δέσμευσης σε αφυδάτωση και συμπυκνώνεται η καρβοξυλική ομάδα και η αμινοδική ομάδα που εκτίθεται από το κεφάλι και το τέλος της γραμμικής λιμανιού απευθείας από τη μορφή της διαδρομής. πεπτίδιο. Τέλος, το κυκλικό πεπτίδιο κόβεται απευθείας από τη ρητίνη με το διάλυμα κοπής.
Χρόνος δημοσίευσης: 2025-07-03