Η ιντεγρίνη, ή ιντεγκρίνη, είναι ένας ετεροδιμερής διαμεμβρανικός γλυκοπρωτεϊνικός υποδοχέας που μεσολαβεί στην προσκόλληση και τη σηματοδότηση των ζωικών κυττάρων.Αποτελείται απόα καιβ υπομονάδες.Συμμετέχει στη βελτιστοποίηση διαφόρων κυτταρικών δράσεων, συμπεριλαμβανομένης της κυτταρικής μετανάστευσης, της κυτταρικής διήθησης, της κυτταρικής και διακυτταρικής σηματοδότησης, της κυτταρικής προσκόλλησης και των διαδικασιών αγγειογένεσης.Integrinαvβ3 διερευνάται πλέον ευρύτερα.Η εμφάνιση της ιντεγρίνηςαvβ3 σχετίζεται στενά με τη μετανάστευση του όγκου, την αγγειογένεση, τη φλεγμονή και την οστεοπόρωση.Η ιντεγρίνη εκφράζεται σε μεγάλο βαθμό σε όλους τους ιστούς όγκου και τις μεμβράνες των ενδοθηλιακών κυττάρων νεοαγγείωσης.Η εμφάνιση της ιντεγκρίνης σχετίζεται στενά με τη μετανάστευση του όγκου και την αγγειογένεση.Τα τελευταία χρόνια, επιστημονικές μελέτες έχουν δείξει ότι υπάρχουν 11 ιντεγκρίνες που μπορούν να συνδεθούν ειδικά με το πεπτίδιο RGD, τα οποία είναι ανταγωνιστικά πεπτίδια για τους υποδοχείς ιντεγκρίνης.
Το πεπτίδιο RGD ταξινομείται σε γραμμικό πεπτίδιο RGD και κυκλικό πεπτίδιο RGD.Σε σύγκριση με το γραμμικό πεπτίδιο RGD, το κυκλικό πεπτίδιο RGD έχει ισχυρότερη συμβατότητα υποδοχέα και ειδικότητα υποδοχέα.Ακολουθούν οι συνήθεις τύποι και μέθοδοι σύνθεσης του κυκλικού πεπτιδίου RGD.
Κοινοί τύποι κυκλικών πεπτιδίων RGD:
1. Κυκλικά πεπτίδια που περιέχουν αλληλουχίες RGD που σχηματίζονται από δισουλφιδικούς δεσμούς
2. Κυκλικά πεπτίδια που περιέχουν αλληλουχίες RGD που σχηματίζονται από δεσμούς αμιδίου
Σύνθεση του κυκλικού πεπτιδίου RGD:
Το μοντέλο χρησιμότητας σχετίζεται με μια διαδικασία σύνθεσης κυκλικού πεπτιδίου RGD στον τομέα της τεχνολογίας σύνθεσης πολυπεπτιδίων στερεάς φάσης.Η νέα μέθοδος είναι να επιλεχθεί η ρητίνη 2-χλωρο-τριφαινυλομεθυλοχλωριδίου ως προαπαιτούμενος φορέας, πρώτα να συνδεθεί η καρβοξυλική ομάδα πρώτης πλευρικής αλυσίδας με μια ειδική προστατευτική ομάδα αμινοξέος D ασπαρτικού οξέος και στη συνέχεια να συνδεθεί το γραμμικό πεπτίδιο του πεπτιδίου ακολουθίας RGD στη ρητίνη. και το τελευταίο αμινοξύ για την αφαίρεση της προστατευτικής ομάδας FMOC χωρίς πιπεριδίνη.Ο καθορισμένος καταλύτης προστέθηκε για να αφαιρεθεί η προστατευτική ομάδα καρβοξυλίου πλευρικής αλυσίδας του πρώτου D ασπαρτικού οξέος απευθείας από τη ρητίνη, ακολουθούμενη από την προσθήκη πιπεριδίνης για την απομάκρυνση της αμινο προστατευτικής ομάδας FMOC του τελικού αμινοξέος, ακολουθούμενη από την προσθήκη συνδετικού παράγοντα να αφυδατωθεί και να συμπυκνωθεί η καρβοξυλομάδα και η αμινομάδα που εκτίθενται από την κεφαλή και το άκρο του γραμμικού πεπτιδίου απευθείας από τη ρητίνη με τη μορφή αμιδικού δεσμού για να παραχθεί κυκλικό πεπτίδιο.Τέλος, το κυκλικό πεπτίδιο κόβεται απευθείας από τη ρητίνη με το διάλυμα κοπής.
Ώρα δημοσίευσης: Απρ-24-2023