Διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στις διαδικασίες ζωής, φωσφορυλιώνοντας το TYRR, SER, THR, που βρίσκεται σε πεπτίδια. Το φωσφορυλιωμένο αμινοξύ χρησιμοποιείται συνήθως στην παραγωγή πεπτιδίου φωσφορικού οξέος, που χρησιμοποιείται επί του παρόντος σε φωσφορυλιωμένα αμινοξέα μεμονωμένα φαινυλικά. Τα HBTU/φωσφορυλιωμένα αμινοξέα χρησιμοποιούνται συνήθως για τη σύνδεση της μεθόδου φωσφορυλιωμένων αμινοξέων Hobt/DIEA, αλλά το πεπτίδιο φωσφορικού οξέος επιλέγουν αυτό το ελαττώματα προσέγγισης, ειδικά στα παραγόμενα πολύ μακρύτερα πεπτίδια ή φωσφορικά αμινοξέα, η σύνδεση της απόδοσης είναι χαμηλή, χαμηλή καθαρότητα του τελικού προϊόντος. Για αυτό το φωσφοπεπτίδιο, θεωρήσαμε μια επιλεκτική προσέγγιση μετά την φωσφορυλίωση. Η διαδικασία παραγωγής είναι η επιλεκτική απομάκρυνση των προστατευτικών ομάδων πλευρικής αλυσίδας αμινοξέων που πρέπει να επισημανθούν μετά από πεπτιδική σύνθεση. Για το Tyr, το THR μπορεί να αντιδράσει άμεσα χρησιμοποιώντας αμινοξέα με μη προστατευμένες πλευρικές αλυσίδες. -Ser (TRT), που απομακρύνεται ποσοτικά σε περιβάλλον 1%TFA /DCM.
Η φωσφορυλίωση, με διπλό φωσφορικό φωσφφορικό βενζολίου και τέσσερα άζωτο παράγονται και τα ενεργά ενδιάμεσα ενδιάμεσα τετραζολίου φωσφοραμολίου, που συνδέονται με το υδροξυ, στη συνέχεια κάτω από τον σχηματισμό φωσφορυλίου οξείδωσης οξειδίου οξειδίου, πλήρη αντίδραση.
Επί του παρόντος, η μέθοδος τροποποίησης πεπτιδίου φωσφορυλιωμένης τροποποίησης υπάρχουν δύο κύριοι τύποι:
(1) άμεση εισαγωγή μέτρια εγγυημένων φωσφορυλιωμένων αμινοξέων στην πολυπεπτιδική αλληλουχία.
(2) Μετά τη ρητίνη που παράγεται στην πεπτιδική αλληλουχία, σε Ser, Tyr ή Thr φωσφορυλίωση της υδροξυλίου πλευρικής αλυσίδας.
1) θα μετριάσει τα φωσφορυλιωμένα αμινοξέα εγγύησης
Δηλαδή, τα αμινοξέα που πρέπει να φωσφορυλιώνονται θα φωσφορυλιώνονται και προστατεύονται κατάλληλα εκ των προτέρων χρησιμοποιώντας (THR, SER ή TYR) και στη συνέχεια η φωσφορυλίωση θα περιορίζεται στο σημείο επιλογής του δείκτη πολυπεπτιδίου με βάση την κανονική διαδικασία παραγωγής SPPS. Αυτή η μέθοδος είναι εύκολη στη λειτουργία, έχει γίνει η κύρια μέθοδος της φωσφορυλιωμένης τροποποίησης των πεπτιδίων.
2) Μετά τη ρητίνη που παράγεται στην αλληλουχία πεπτιδίου, σε φωσφορυλίωση υδροξυ, Tyr, Tyr ή Thr πλευρικές αλυσίδες:
Η διακόσμηση φωσφορυλίωσης χρησιμοποιώντας τη φωσφορυλίωση μιας ενιαίας συστολής στη μέθοδο πολυπεπτιδίου, λόγω της στερεοχημικής παρεμπόδισης που παράγεται από μεγάλες ομάδες στη διακόσμηση της πλευρικής αλυσίδας, είναι δύσκολο για τη φωσφορυλίωση των αμινοξέων να συρρικνώνονται με την πεπτιδική αλυσίδα. Στο μέλλον, η εισαγωγή αμινοξέων θα είναι πιο δύσκολη, ειδικά στη διακόσμηση που περιέχει πολλαπλές θέσεις φωσφορυλίωσης, η γενιά θα γίνει εξαιρετικά δύσκολη, η τελική σύνθεση του προϊόντος είναι πολύπλοκη, δύσκολη και η απόδοση είναι εξαιρετικά χαμηλή.
Επομένως, όταν φωσφορυλιώνονται πολλαπλές θέσεις στην πεπτιδική αλυσίδα, μπορεί κανείς να επιλέξει να δημιουργήσει την αλληλουχία πεπτιδίου στην ρητίνη και στη συνέχεια να φωσφορυλιώσει την ομάδα της πλευρικής αλυσίδας των SER, Tyr ή THR: Η παραγωγή της περιλαμβάνει κυρίως την επιλεκτική απομάκρυνση της προστασίας της πλευρικής αλυσίδας που απαιτεί την αναγνώριση των αμινοξέων μετά από σύνθεση πεπτιδίων. Για το Tyr, το THR μπορεί να χρησιμοποιήσει άμεσα τις πλευρικές αλυσίδες αμινοξέων δεν προστατεύονται σε απόκριση.
Βάση προστασίας πλευρικής αλυσίδας 1% Το περιβάλλον TFA/DCM μπορεί να αφαιρεθεί ποσοτικά. Όταν επιλεγεί αυτή η μέθοδος, μπορεί να δημιουργηθεί ένα ενεργό ενδιάμεσο ενεργό τετραζολίου φωσφοραμιδίτη μπορεί να δημιουργηθεί χρησιμοποιώντας διβενζυλ φωσφοραμίτη και τετραζολίου, συνδεδεμένο με υδροξυλομάδα και στη συνέχεια οξειδώθηκε για να σχηματίσει μια ομάδα φωσφορυλιωδών στο περιβάλλον υπεροξυειδούς για να ολοκληρωθεί η αντίδραση.
Χρόνος δημοσίευσης: 2025-07-02