Το tecosactide είναι ένα συνθετικό αναλόγιο 24-πεπτιδίων κορτικοτροπίνης. Η αλληλουχία αμινοξέων είναι ταυτόσημη με τα 24 αμινοξέα του αμινο-τερματικού της φυσικής κορτικοτροπίνης (ανθρώπινο, βοοειδές και χοίρο) και έχει την ίδια φυσιολογική δραστηριότητα με τη φυσική ACTH. "Χαρακτηρίζεται από την απουσία αντιδράσεων αντισωμάτων, γενικά χωρίς σοβαρές παρενέργειες, και είναι ιδιαίτερα κατάλληλη για ασθενείς που έχουν αλλεργικές αντιδράσεις ή είναι αναποτελεσματικές σε φυσική κορτικοτροπίνη".
"Προκαλεί την υπερπλασία των επινεφριδίων, διεγείρει την έκκριση των αδρενοκορτικών ορμονών, ειδικά (κορτιζόλη) και ορισμένα ορυοκορτικοειδή όπως η κορτικοστερόνη και επίσης διεγείρει την έκκριση ανδρογόνων, αλλά με ασθενέστερη επίδραση".
Υπήρχε μικρή επίδραση στην έκκριση αλδοστερόνης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 3 ώρες. Το 2008, η FDA ενέκρινε το tecokotide από τη Novartis για τη διάγνωση της επινεφριδιακής ανεπάρκειας. Αυτή τη στιγμή μελετάται στο Randbouduniversity για τη θεραπεία της ιδιοπαθή μεμβρανώδους νεφροπάθειας.
Ολόκληρη η μέθοδος σύνθεσης υγρής φάσης είναι η μέθοδος σύνθεσης του τικακοτιδίου. Αυτή η μέθοδος έχει πολλά βήματα, μακροχρόνιο χρόνο σύνθεσης και απαιτεί ακριβούς καταλύτες και εξοπλισμό υψηλής πίεσης, ο οποίος έχει τα μειονεκτήματα υψηλού κόστους, πολλές ακαθαρσίες, κίνδυνο λειτουργίας και χαμηλή απόδοση. Έχει αναφερθεί ότι η σύνθεση μία προς μία χρησιμοποιώντας τη στρατηγική προστασίας Z, στην οποία χρησιμοποιείται η υδρογόνωση για την απομάκρυνση της προστατευτικής βάσης σε κάθε βήμα, έχει μακρά βήματα, δυσκίνητη λειτουργία, υψηλό κόστος και χαμηλή απόδοση. Η σερίνη είναι επιρρεπής σε ρακεμοποίηση λόγω σύζευξης ενός προς ένα κατά τη διάρκεια του καθαρισμού, η οποία είναι δύσκολο να καθαριστεί.
"Όπως η αδρενοκορτικοτροπική ορμόνη, το τικκοτίδιο διεγείρει την έκκριση των φλοιωδών ορμονών (κυρίως κορτιζόλης) από τον επινεφριδιακό φλοιό". Ως εκ τούτου, δεν υπήρχε καμία επίδραση σε ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία της επινεφρινοί.
Το τεκοκοτίδιο είναι ένα συνθετικό πολυπεπτίδιο που αποτελείται από 24 αμινοξέα. Είναι πανομοιότυπο στη δομή του πρώτου έως των 24 αμινοξέων της ACTH. Η ενδοφλέβια χορήγηση αυξάνει γρήγορα τα επίπεδα κορτιζόλης του αίματος. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται μια συνεχής ενδοφλέβια στάγδην για τη διατήρηση των συγκεντρώσεων κορτιζόλης αίματος. Για ενδομυϊκή ένεση, η κορτιζόλη ορού έφτασε στην κορυφή της σε 1 ώρες μετά την ένεση. Μετά από αυτό, μπορεί να διατηρηθεί αυξημένη κορτιζόλη για περίπου 24 ώρες.
Χρόνος δημοσίευσης: 2025-07-02