Το Tecosactide είναι ένα συνθετικό ανάλογο κορτικοτροπίνης 24 πεπτιδίων.Η αλληλουχία αμινοξέων είναι πανομοιότυπη με τα 24 αμινοξέα του αμινοτελικού άκρου της φυσικής κορτικοτροπίνης (ανθρώπινη, βοοειδή και χοίρος) και έχει την ίδια φυσιολογική δραστηριότητα με τη φυσική ACTH.«Χαρακτηρίζεται από την απουσία αντιδράσεων αντισωμάτων, γενικά χωρίς σοβαρές παρενέργειες, και είναι ιδιαίτερα κατάλληλο για ασθενείς που έχουν αλλεργικές αντιδράσεις ή είναι αναποτελεσματικοί στη φυσική κορτικοτροπίνη χοίρου».
«Προκαλεί υπερπλασία των επινεφριδίων, διεγείρει την έκκριση ορμονών του φλοιού των επινεφριδίων, ειδικά (κορτιζόλη) και ορισμένων ορυκτών κορτικοειδών όπως η κορτικοστερόνη, και επίσης διεγείρει την έκκριση ανδρογόνων, αλλά με ασθενέστερη επίδραση».
Υπήρχε μικρή επίδραση στην έκκριση αλδοστερόνης.Ο χρόνος ημιζωής είναι 3 ώρες.Το 2008, ο FDA ενέκρινε το Tecokotide από τη Novartis για τη διάγνωση της επινεφριδιακής ανεπάρκειας.Αυτή τη στιγμή μελετάται στο RandboudUniversity για τη θεραπεία της ιδιοπαθούς μεμβρανώδους νεφροπάθειας.
Η μέθοδος σύνθεσης ολόκληρης της υγρής φάσης είναι η μέθοδος σύνθεσης του τικακοτιδίου.Αυτή η μέθοδος έχει πολλά βήματα, μεγάλο χρόνο σύνθεσης και απαιτεί ακριβούς καταλύτες και εξοπλισμό υψηλής πίεσης, ο οποίος έχει τα μειονεκτήματα του υψηλού κόστους, των πολλών ακαθαρσιών, του κινδύνου λειτουργίας και της χαμηλής απόδοσης.Έχει αναφερθεί ότι η σύνθεση μία προς μία χρησιμοποιώντας τη στρατηγική Ζ-προστασίας, στην οποία χρησιμοποιείται υδρογόνωση για την αφαίρεση της προστατευτικής βάσης σε κάθε βήμα, έχει μεγάλα βήματα, δυσκίνητη λειτουργία, υψηλό κόστος και χαμηλή απόδοση.Η σερίνη είναι επιρρεπής σε ρακεμοποίηση λόγω της σύζευξης ένα προς ένα κατά τη διάρκεια του καθαρισμού, η οποία είναι δύσκολο να καθαριστεί.
«Όπως η αδρενοκορτικοτροπική ορμόνη, η τικοτίδη διεγείρει την έκκριση των ορμονών του φλοιού (κυρίως της κορτιζόλης) από τον φλοιό των επινεφριδίων».Επομένως, δεν υπήρξε καμία επίδραση σε ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία του φλοιού των επινεφριδίων.
Το Ticocotide είναι ένα συνθετικό πολυπεπτίδιο που αποτελείται από 24 αμινοξέα.Είναι πανομοιότυπο στη δομή με το πρώτο έως το 24ο αμινοξέα της ACTH.Η ενδοφλέβια χορήγηση αυξάνει ταχέως τα επίπεδα κορτιζόλης στο αίμα.Θα πρέπει να χρησιμοποιείται συνεχής ενδοφλέβια ενστάλαξη για τη διατήρηση των συγκεντρώσεων κορτιζόλης στο αίμα.Για την ενδομυϊκή ένεση, η κορτιζόλη του ορού έφτασε στο μέγιστο της 1 ώρας μετά την ένεση.Μετά από αυτό, η αυξημένη κορτιζόλη μπορεί να διατηρηθεί για περίπου 24 ώρες.
Ώρα δημοσίευσης: Ιουν-28-2023