εισαγωγή
Η γορελατίδη, επίσης γνωστή ως n-ακετυλ-σερίνη - ασπαρτικό οξύ - προλίνη - προλίνη - (N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro), συντομογραφία ως Ac-SDKP, είναι ένα ενδογενές τετραπεπτίδιο, ακετυλίωση άκρου αζώτου, ευρέως διανεμημένο σε διάφορους ιστούς και σωματικά υγρά στο σώμα.Αυτό το τετραπεπτίδιο απελευθερώνεται από την προλυλ ολιγοπεπτιδάση (POP), η οποία προκαλείται κυρίως από την πρόδρομή της θυμοσίνη.Η συγκέντρωση στο αίμα είναι συνήθως στην κλίμακα νανομορίων.
κινητική
Σύμφωνα με τη φαρμακοκινητική μελέτη της Γκορελατίδης, μετά από ενδοφλέβια ένεση, η γορελατίδη αποικοδομείται ταχέως με χρόνο ημιζωής μόνο 4 ~ 5 λεπτά.Η γορελατίδη απομακρύνεται από το ανθρώπινο πλάσμα με δύο μηχανισμούς:①Καθοδηγούμενη υδρόλυση με μετατρεπτικό ένζυμο αγγειοτενσίνης (ACE).②Σπειραματική διήθηση.Η υδρόλυση του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) είναι η κύρια οδός του μεταβολισμού της γκορελατίδης.
Βιολογική δραστηριότητα
Η γορελατίδη είναι ένα είδος πολυλειτουργικού φυσιολογικού ρυθμιστικού παράγοντα με διάφορες βιολογικές δραστηριότητες.Προηγουμένως αναφέρθηκε ότι η γορελατίδη θα μπορούσε να αποτρέψει την είσοδο των αρχικών αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων στη φάση S και να τα καταστήσει ακίνητα στη φάση G0, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων.Στη συνέχεια διαπιστώθηκε ότι η γορελατίδη μπορεί να βελτιώσει την ικανότητα επιδερμικής αναφύτευσης προάγοντας το σχηματισμό αιμοφόρων αγγείων και επιταχύνοντας την επούλωση τραυμάτων σε κατεστραμμένα αγγειωμένα επιδερμικά μοσχεύματα.Η γορελατίδη μπορεί να αναστείλει τη διαφοροποίηση των βλαστοκυττάρων του μυελού των οστών που διεγείρονται από το MGM σε μακροφάγα, παίζοντας έτσι έναν αντιφλεγμονώδη ρόλο.Πρόσφατα βρέθηκε ότι η γορελατίδη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό μιας ποικιλίας κυττάρων.
χρήση
Ως πολυπεπτιδική οργανική ύλη, το Gorelatide μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως πρώτη ύλη για το φάρμακο.
Ώρα δημοσίευσης: Απρ-26-2023