εισαγωγή
Το gorelatide, γνωστό και ως Ν-ακετυλ-σερίνη-ασπαρτικό οξύ-προλίνη-προλίνη-(Ν-ακετυλο-ο-Asp-Lys-Pro), συντομεύεται ως AC-S-D-K-P, είναι ένα ενδογενές τετραπεπτίδιο, η ακετυλίωση του αζώτου, ευρέως διανεμημένου σε διάφορους ιστούς και υγρά σώματος στο σώμα. Αυτό το τετραπεπτίδιο απελευθερώνεται από την πυρομποπεπτιδάση (POP), η οποία προκαλείται κυρίως από την πρόδρομη θυμοσίνη του. Η συγκέντρωση στο αίμα είναι συνήθως στην κλίμακα νανομόου.
ωχοκινητική
Σύμφωνα με τη φαρμακοκινητική μελέτη του gorelatide, μετά από ενδοφλέβια ένεση, το gorelatide αποικοδομείται ταχέως με χρόνο ημιζωής μόνο 4 ~ 5 λεπτών. Το Gorelatide εκκαθαρίζεται από το ανθρώπινο πλάσμα με δύο μηχανισμούς: ① Υδρόλυση που μετατρέπει την αγγειοτενσίνη (ACE). ② Σπειραματική διήθηση. Η υδρόλυση του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης (ACE) είναι η κύρια οδός του μεταβολισμού του γορεατιδίου.
Βιολογική δραστηριότητα
Το Gorelatide είναι ένα είδος πολυλειτουργικού φυσιολογικού ρυθμιστικού παράγοντα με διάφορες βιολογικές δραστηριότητες. Αναφέρθηκε νωρίτερα ότι το gorelatide θα μπορούσε να αποτρέψει την είσοδο των αρχικών αιματοποιητικών βλαστοκυττάρων στη φάση S και να τα καταστήσει ακίνητα στη φάση G0, αναστέλλοντας τη δραστικότητα των αιματοποιητικών βλαστικών κυττάρων. Στη συνέχεια διαπιστώθηκε ότι το gorelatide μπορεί να βελτιώσει την επιδερμική ικανότητα αναπροσαρμογής προωθώντας τον σχηματισμό των αιμοφόρων αγγείων και να επιταχύνει την επούλωση των τραυμάτων σε κατεστραμμένα αγγειακά επιδερμικά μοσχεύματα. Το gorelatide μπορεί να αναστέλλει τη διαφοροποίηση των βλαστικών κυττάρων μυελού των οστών που διεγείρονται από το MGM σε μακροφάγα, παίζοντας έτσι έναν αντιφλεγμονώδες ρόλο. Το gorelatide βρέθηκε πρόσφατα ότι αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό μιας ποικιλίας κυττάρων.
χρήση
Ως πολυπεπτιδική οργανική ύλη, το gorelatide μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως πρώτη ύλη φαρμάκου.
Χρόνος δημοσίευσης: 2025-07-03