Η βασική εισαγωγή στο etelcalcetidede

Φόντο και επισκόπηση

Etelcalcetide, ένα άλλο όνομα ονομάζεται AMG416. Σε προηγούμενες αναφορές, χρησιμοποιήθηκαν FMOC-L-CYS (NPYS) -OH, BOC-L-CYS (NPYS) -OH, H-L-Cys (NPYS) -OH και άλλα ειδικά προστατευτικά αμινοξέα. Λόγω του υψηλού κόστους τους, η διαμόρφωση δισουλφιδικών δεσμών στη ρητίνη στερεάς φάσης έχει πολλούς δυσμενείς παράγοντες όπως η υπερβολική και δυσκολία στον έλεγχο. Ως εκ τούτου, το χαμηλού κόστους H-Cys-OH-OH χρησιμοποιείται ως συνθετικό υλικό για τον τελικό σχηματισμό των διαμοριακών δισουλφιδικών δεσμών. Αρκετές απλές μέθοδοι οξείδωσης χρησιμοποιούνται στην υγρή φάση για να ληφθεί ένα διάλυμα υψηλής καθαρότητας του VelaCAP. Η αντίδραση ολοκληρώνεται όχι μόνο με ομοιογενές τρόπο αλλά και πολύπαρασύρεται και ελέγχεται σε δοσολογία.

Η εφαρμογή του etelcalcetide

Το etelcalcetide είναι ένας νέος ασβεστολιμητικός παράγοντας που έχει αναπτυχθεί για ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο (CKD) που λαμβάνουν αιμοκάθαρση, που χορηγούνται ενδοφλεβίως. Το AMG416 δεσμεύεται και ενεργοποιεί τους υποδοχείς ανίχνευσης ασβεστίου στους παραθυρεοειδείς αδένες, οδηγώντας σε μείωση των επιπέδων παραθυρεοειδούς ορμόνης (PTH). Διαθέτει μεγάλη υπόσχεση ως νέο φάρμακο για την αποτελεσματική θεραπεία του δευτερογενούς υπερπαραθυρεοειδισμού. Το FDA ενέκρινε το νέο ασβεστοποιητικό Veracelipt για τη θεραπεία του δευτερογενούς υπερπαραθυρεοειδισμού σε ασθενείς με αιμοκάθαρση ενηλίκων, σηματοδοτώντας την πρώτη έγκριση ενός φαρμάκου για αυτή την κατάσταση σε ασθενείς με αιμοκάθαρση σε σχεδόν 12 χρόνια. Οι ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή δευτερογενή υπερπαραθυρεοειδισμό που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση έδειξαν σημαντική μείωση των επιπέδων PTH μετά από θεραπεία με Veracelipt. Η αποτελεσματικότητα του Veracelipt είναι ανώτερη από το εικονικό φάρμακο και δεν είναι χαμηλότερη από την Cinacalcet.

Βασικές πληροφορίες
Κινέζικο όνομα: Veracitide

Αγγλικό όνομα: etelcalcetide

Εταιρεία Αριθμός: GT-F046

CAS: 1262780-97-1

Ακολουθία: ac- {d-cys}-{d-ala}-{d-arg}-{d-arg}-{d-arg}-{d-ala}-{d-arg} -nh2

Μοριακός τύπος: C38H73N21O10S2

Μοριακό βάρος: 1048.25