παλμιτοϋλ τετραπεπτίδιο -3 (Παλμιτοϋλ τετραπεπτίδιο-3), επίσης γνωστό ως παλμιτοϋλ τετραπεπτίδιο -7, η αλληλουχία αμινοξέων του είναι Pal-Gly-Gln-Pro-Arg, συντομογραφία Pal-GQPR, που ανήκει σε ένα από τα παλμιτοϋλ ολιγοπεπτίδια της σειράς πολυπεπτιδίων πολυπεπτιδίων.
Η σειρά πεπτιδίων παλμιτοϋλίου ανήκει σε πεπτίδια σηματοδότησης, τα οποία μπορούν να προάγουν τη σύνθεση πρωτεΐνης μήτρας, ιδιαίτερα κολλαγόνου, και μπορεί επίσης να προάγουν τη δημιουργία ελαστίνης, υαλουρονικού οξέος, γλυκοζαμινογλυκάνης, φιμπρονεκτίνης και άλλων πρωτεϊνών. Τα πεπτίδια παλμιτοϋλίου προάγουν τη σύνθεση κολλαγόνου αυξάνοντας τη δραστηριότητα των στρωματικών κυττάρων, αυξάνοντας την ελαστικότητα του δέρματος και πιο νεανική εμφάνιση. Παρόμοια με τις παραδοσιακές αντιρυτιδικές πρώτες ύλες, όπως η βιταμίνη C και τα παράγωγα της βιταμίνης Α, αλλά η ικανότητα προώθησης της παραγωγής κολλαγόνου είναι πολύ καλύτερη από τη βιταμίνη C και τη βιταμίνη Α ρετινόλη. Επί του παρόντος, υπάρχουν πολλά συνθετικά σχήματα για το παλμιτοϋλ πενταπεπτίδιο -3 και το παλμιτοϋλ τριπεπτίδιο -1 στον κόσμο, ενώ το παλμιτοϋλοτετραπεπτίδιο -3 είναι πολύ λίγα.
βασικές πληροφορίες
Κινεζική ονομασία: Palmitoyl Tetrapeptide -3
Αγγλική ονομασία: Palmitoyl Tetrapeptide-3
Αριθμός εταιρείας: GT-C006
Αρ. CAS: 221227-05-0
ακολουθία: Pal-GQPR
μοριακός τύπος: C34H62N8O7
μοριακό βάρος: 694,92
Μέθοδος σύνθεσης
(1) ενεργοποίηση ρητίνης: 10 g ρητίνης 2-CTC-Resin (Αρ. παρτίδας: GRAS1014-1, Σταυροσύνδεση: 1% DVB, Μέγεθος σωματιδίων: 100-200 mesh, υποκατάσταση 1,75 mmol/g) προστίθενται σε έναν αντιδραστήρα, προστίθενται 80 mL σε θερμοκρασία δωματίου, σε θερμοκρασία δωματίου, σε 0 λεπτό DCM διογκωθεί πλήρως και ενεργοποιείται.
(2) Σύνθεση της ρητίνης πεπτιδικής ρητίνης Fmoc-Arg(pbf)-2-CTC: 12,49 gFmoc-Arg(pbf)-OH, 12 mL DIEA και 100 mL DCM προστίθενται στη ρητίνη στο στάδιο (1), και η αντίδραση αναδεύεται σε θερμοκρασία δωματίου, σε θερμοκρασία δωματίου, σε θερμοκρασία δωματίου για 2 ώρες Το Fmoc-Arg(pbf)-OH και το DIEA είναι 1: 1,1: 4, και 90 mL DMF και 90 mL πλένονται δύο φορές αντίστοιχα, λήφθηκε μια προστατευμένη πεπτιδική ρητίνη.
(3) Ένα διάλυμα πιπεριδίνης 20% 100 mL DMF προστέθηκε στο πεπτίδιο ρητίνης στο στάδιο (2) και η αντίδραση αναδεύτηκε σε θερμοκρασία δωματίου για 20 λεπτά. Το διάλυμα απομακρύνθηκε με διήθηση με αναρρόφηση, προστέθηκε ξανά ένα διάλυμα 100 mL πιπεριδίνης 20% σε DMF και η αντίδραση αναδεύτηκε σε θερμοκρασία δωματίου για 10 λεπτά για να απομακρυνθεί η 9-φθορενυλμεθοξυκαρβονυλική ομάδα σε 2-CTC Ρητίνη. Πλύνετε δύο φορές με 100 mL ισοπροπανόλης και 100 mL mL DMF.
(4) Σύνθεση της ρητίνης πεπτιδίου ρητίνης Pro-Arg(pbf)-2-CTC: Fmoc-Pro-OH (11,8 g), HOBT (7,09 g), DIC (8,2 mL) και DMF (90 mL) προστίθενται στη ρητίνη στο στάδιο (3), και η αντίδραση αναδεύεται σε θερμοκρασία δωματίου 2 ώρες, σε θερμοκρασία δωματίου για το Το 2-CTC-Resin, το Fmoc-Pro-OH, το HOBT και το DIC είναι 1: 2: 3: 3, η πλύση πραγματοποιήθηκε δύο φορές με 90 mL ισοπροπανόλης και 100 mL mL DMF για να ληφθεί μια προστατευμένη πεπτιδική ρητίνη.
(5) Σύνθεση πεπτιδικής ρητίνης ρητίνης Gly-Gln(trt)-Pro-Arg(pbf)-2-CTC: Τα στάδια (3) και (4) επαναλήφθηκαν και τα FmocGln(trt)-OH και Fmoc-Gly-OH συνδέθηκαν διαδοχικά για να ληφθεί Gly-Gln(rg.
(6) Σύνθεση Ρητίνης πεπτιδίου ρητίνης Pal-Gly-Gln(trt)-Pro-Arg(pbf)-2-CTC: 10,7 mL χλωριούχου παλμιτοϋλίου, 7,24 mL mL DIEA και 120 mL mL DCM προστέθηκαν στη ρητίνη και ερυθρά 2 λεπτά σε θερμοκρασία δωματίου (4). Όπου, η μοριακή αναλογία ρητίνης 2-CTC, χλωριούχου παλμιτοϋλίου και DIEA είναι 1: 2: 2,5, πλύθηκε δύο φορές με 120 mL ισοπροπανόλης και 120 mL mL DMF αντίστοιχα, πλύθηκε τρεις φορές με μεθανόλη και ξηράνθηκε για να ληφθούν 24 g πεπτιδίου.
(7) Παρασκευή παλμιτοϋλοτετραπεπτιδίου-3 Παρασκευή διαλύματος κοπής πεπτιδικής ρητίνης: Τριισοπροπυλσιλάνιο, τριφθοροξικό οξύ, θειοανισόλη και νερό προστίθενται σε ένα ποτήρι ζέσεως σε αναλογία όγκου 5:4:88:3 και αναδεύονται για ανάμιξη.
(8) Διάσπαση πεπτιδικής ρητίνης: 200 mL υγρού κοπής προστίθενται στην πεπτιδική ρητίνη στο στάδιο (6), αναδεύεται και αντιδρά σε θερμοκρασία δωματίου για 2 ώρες, φιλτράρεται, το διήθημα συμπυκνώνεται σε ελαιώδη ουσία στους 38 ℃, χύνεται σε κατεψυγμένα 400 mL άνυδρου υδροχλωρικού αιθέρα. στάγδην κατακρημνίζεται μεγάλη ποσότητα λευκού στερεού, αναδεύεται, φυγοκεντρείται, το υπερκείμενο διαχωρίζεται και ξηραίνεται υπό ελαττωμένη πίεση σε θερμοκρασία δωματίου για να ληφθεί ακατέργαστο παλμιτοϋλοτετραπεπτίδιο -3, μετά από καθαρισμό με χρωματογραφία αντίστροφης φάσης, συμπύκνωση και λυοφιλίωση, λαμβάνεται 11,75g tepalpemit και p. η καθαρότητα ήταν > 98%.
Ώρα δημοσίευσης: 23-07-2026